Cabergolina Cos’è, come e quando si assume Controindicazioni

Non sono state osservate interazioni farmacocinetiche con L-dopa o selegilina nell’ambito di studi condotti su pazienti affetti da morbo di Parkinson. In base ai dati disponibili sul metabolismo della cabergolina non possono essere previste interazioni farmacocinetiche con altri medicinali. Il dosaggio terapeutico è solitamente 1 mg di cabergolina alla settimana e varia da 0,25 mg a 2 mg di cabergolina alla settimana. In pazienti iperprolattinemici sono state usate dosi fino a 4,5 mg di cabergolina alla settimana. Se inaspettatamente interrompi l’assunzione del farmaco o non lo prendi affatto, i livelli di prolattina nel sangue rimarranno elevati. Livelli elevati di prolattina nelle donne possono alterare l’ovulazione, i cicli mestruali e lo sviluppo del latte materno.

La dose settimanale può essere somministrata in un’unica soluzione o divisa in due o più volte a settimana in rapporto al grado di tollerabilità della paziente. La paziente dovrà fare particolare attenzione con cabergolina se ha o ha avuto reazioni fibrotiche (tessuto cicatriziale) che hanno coinvolto il cuore, i polmoni o l’addome. Come altri derivati dell’ergot, la cabergolina deve essere somministrata con cautela in soggetti con grave affezione cardiovascolare, sindrome di Raynaud, ulcera peptica o emorragie gastrointestinali, o con una storia di gravi disturbi mentali, soprattutto se psicotici. Gli studi di associazione ai recettori indicano una bassa affinità per i recettori della dopamina D1, i recettori α1-adrenergici e i recettori α2-adrenergici. Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano eccessiva sonnolenza con episodi di colpo di sonno dispepsia, dolore addominale, angina, epistassi, astenia, eritromelalgia.

Che cos’è la cabergolina?

In base a studi recenti pubblicati in letteratura, è stato segnalato che la prevalenza di malformazioni congenite nella popolazione generale è del 6,9% o superiore. Non è possibile determinare con precisione se vi è un aumentato rischio poiché nessun gruppo di controllo è stato incluso. In alcuni casi i sintomi o le manifestazioni di valvulopatia cardiaca sono migliorati in seguito all’interruzione della terapia con cabergolina.

Il fenomeno si manifesta perlopiù nelle dita di mani e piedi, ma può coinvolgere anche altre parti del corpo. La pelle delle zone colpite assume, di solito, una colorazione gialla che può diventare cianotica e, infine – una volta che il circolo sanguigno è stato ripristinato – diventa di colore rosso. Il metabolita principale identificato nelle urine è la 6-allil-8β-carbossi-ergolina, pari al 4-6% della dose. È stato notato che i metaboliti sono meno potenti di cabergolina nella inibizione della secrezione di cabergolina in vitro. Cabergolina esercita un effetto dopaminergico centrale attraverso la stimolazione del recettore D2 a dosi orali più alte rispetto a quelle efficaci per l’abbassamento dei livelli di prolattina sierica.

Poiché vi è esperienza limitata circa la sicurezza dell’esposizione fetale a cabergolina, si consiglia che le donne che desiderano una gravidanza concepiscano almeno un mese dopo aver interrotto il trattamento con cabergolina, dato che in alcune pazienti i cicli ovulatori persistono per 6 mesi https://www.alfarosa.com.pe/2024/10/proviron-25-mg-bayer-prima-e-dopo-l-uso/ dopo l’interruzione della terapia. Il dosaggio ottimale deve essere raggiunto mediante un aumento graduale della dose iniziale, partendo da una dose quotidiana di 0,5 mg di cabergolina (nel casi di pazienti ex novo) o di 1 mg di cabergolina (nel caso di pazienti già trattati con L-dopa). Il dosaggio concomitante di levodopa può essere diminuito gradualmente, mentre viene aumentato quello di cabergolina, fino a stabilire la proporzione ottimale. In considerazione della lunga emivita del composto, il dosaggio quotidiano di cabergolina (pari a 0,5-1 mg) deve essere incrementato a intervalli settimanali (nel corso delle prime settimane) o bisettimanali, fino al raggiungimento del dosaggio ottimale. DOSTINEX non deve essere somministrato in dosi singole superiori a 0,25 mg a donne che allattano in trattamento per la soppressione della lattazione per evitare il rischio di ipotensione posturale.

Interazioni Quali farmaci o alimenti possono modificare l’effetto di Dostinex

DOSTINEX è un derivato dell’ergot ad azione dopaminergica con un potente e prolungato effetto di inibizione dei livelli di prolattina. Come per gli altri derivati dell’ergot, DOSTINEX non deve essere somministrato a donne con ipertensione indotta dalla gravidanza, come la preeclampsia o l’ipertensione post-partum, a meno che il potenziale beneficio venga ritenuto superiore al possibile rischio. Quando sono indicate dosi superiori a 1 mg a settimana si consiglia la suddivisione della dose settimanale in somministrazioni multiple in quanto la tollerabilità di tali dosi prese in un’unica soluzione settimanalmente è stata valutata solo in poche pazienti. Per la soppressione della lattazione il dosaggio raccomandato è di 0,25 mg (mezza compressa da 0,5 mg) ogni 12 ore per due giorni (1 mg dose totale). La cabergolina deve essere usata in gravidanza solo se chiaramente indicato e dopo un’accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio (vedere paragrafoAvvertenze speciali).

• Il trattamento con cabergolina deve essere interrotto nel caso in cui un ecocardiogramma riveli un nuovo riflusso valvolare o un aggravamento di un riflusso già esistente, un restringimento valvolare o un ispessimento dei lembi valvolari (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).
• La cabergolina, a dosi giornaliere pari a 0,5 mg/kg/die (pari a circa 19 volte la dose massima raccomandata nell’uomo) durante il periodo di organogenesi nel coniglio, ha causato maternotossicità caratterizzata da perdita di peso corporeo e riduzione dell’assunzione di cibo.
• Se inaspettatamente interrompi l’assunzione del farmaco o non lo prendi affatto, i livelli di prolattina nel sangue rimarranno elevati.
• Il flacone di vetro marrone è dotato di una membrana di alluminio sigillata a prova di bambino e un tappo in HDPE o in PP a prova di bambino.
• Prima di iniziare la terapia è anche indicato effettuare indagini di base relative alla velocità di sedimentazione eritrocitaria o ad altri marker infiammatori, alle funzioni polmonari /radiografia del torace e alle funzionalità renali.
• Si può prevedere che i sintomi del sovradosaggio siano quelli riconducibili alla sovrastimolazione dei recettori della dopamina, per esempio nausea, vomito, dolori gastrici, ipotensione posturale, confusione/psicosi o allucinazioni.

Devono essere prese in considerazione le interazioni con altri farmaci che riducono la pressione sanguigna. Date le indicazioni per le quali cabergolina è attualmente proposta, l’esperienza nei pazienti anziani è molto limitata. La cabergolina è usata per trattare un eccesso di ormoni quando si trova troppa prolattina nel sangue (chiamata anche iperprolattinemia). Per scopi non specificati in questa guida ai farmaci, può essere inclusa anche la cabergolina.